Что такое койевая кислота? Источник, риски и предел 1% в ЕС

Своё название молекула получила от плесени коджи, которую используют для ферментации в японской кухне, и у неё долгая история в пищевой отрасли. В Японии её годами добавляли в овощи, крабов и креветки, чтобы они не теряли цвет; то же свойство объясняет её применение в уходе за кожей: она замедляет ферменты, которые вызывают потемнение. Как пользоваться ею дома и обзор клинических исследований можно найти в статье об арбутине и койевой кислоте; эта страница посвящена самой молекуле и истории юридического предела.

Откуда берётся койевая кислота и почему важна её чистота?

Койевая кислота — вторичный метаболит нитевидных грибов, то есть выделяется плесенью как побочный продукт во время роста. Это кристаллический порошок от белого до светло-жёлтого, молекулярная масса около 142, хорошо растворяется в воде. В европейской базе данных ингредиентов она зарегистрирована с двумя функциями: отбеливающая и антиоксидантная.

Поскольку источник — плесень, качество сырья тоже важно. Научная оценка ЕС указывает, что опасные примеси, такие как тяжёлые металлы и афлатоксин, нужно держать на уровне следов и постоянно контролировать. Как потребитель вы этого измерить не можете, но это хороший повод избегать смесей «отбеливателей» с неясным составом и без маркировки.

Как она блокирует тирозиназу?

Тирозиназа — фермент, который запускает цепочку образования меланина; в активном центре он содержит медь. Койевая кислота подавляет этот фермент конкурентно и обратимо, то есть встаёт между ферментом и его мишенью, но не наносит необратимого повреждения. В опытах на грибковой тирозиназе она выглядит значительно сильнее арбутина: концентрация, замедляющая фермент вдвое, составила примерно 0,12 мМ для койевой кислоты и 10 мМ для арбутина.

В коже эта разница не проявляется так же. Фермент в пробирке существует сам по себе, а в коже он находится за барьером. В одной оценке безопасности у чёрных морских свинок кожа осветлилась при 4% койевой кислоты и не осветлилась при 1%. Данные о людях запутанные и небольшие. Не забывайте также, что концентрации 2% и выше, которые часто встречаются в публикациях, выше предела ЕС.

Почему она легко портится и решают ли проблему производные?

Койевая кислота со временем становится нестабильной при хранении, и формулистам это хорошо известно. В ответ были разработаны эфиры, например дипальмитат койевой кислоты; сообщается, что они устойчивее к нагреванию, свету и изменению pH. Но есть одна деталь: мнение ЕС от 2022 года не охватывает эфиры и такие производные, как хлоркойевая кислота, поскольку данных о них не представлено. Поэтому то, что они «стабильнее», не означает, что у них есть те же данные о безопасности. Это же мнение отмечает, что по продуктам на рынке не представлено отчётов о стабильности койевой кислоты. Если продукт заметно меняет цвет, прекратите его использовать.

Как был установлен предел 1% в ЕС?

Путь к этому пределу был непрямым. Между предварительным и окончательным мнением картина заметно изменилась.

Изменение обеспечили данные самого важного исследования: на 6 людях измеряли уровень вещества в крови после нанесения на лицо крема с 1%. Количество в крови оказалось чуть выше предела измерения. При интерпретации помните, что исследование было маленьким и однократным; комитет тоже отметил его ограничения.

Насколько серьёзны опасения по щитовидной железе и аллергия?

Щитовидная железа: у крыс при приёме внутрь снижались гормоны щитовидной железы (T3, T4), возрастал стимулирующий их ТТГ, а у грызунов в долгосрочной перспективе возникали опухоли щитовидной железы. Эти опухоли объясняют нарушением гормонального баланса, а не прямым повреждением ДНК. У людей эффект, по-видимому, проявляется слабее, чем у грызунов, но для койевой кислоты специфичных для человека количественных данных нет. Предел 1% установлен с учётом этой неопределённости. Это не значит, что крем с 1% наносит вред щитовидной железе человека; но вопрос полностью не закрыт. Если у вас есть заболевание щитовидной железы, на всякий случай спросите врача, прежде чем начинать средство от пигментации.

Аллергия: здесь две вещи должны стоять рядом. Оценка ЕС считает частоту аллергического дерматита из-за койевой кислоты очень низкой. В то же время сообщения о случаях реальны: в исследовании патч-теста от 1995 года у 5 из 220 пациенток выявили чувствительность к койевой кислоте, а дерматит лица появлялся через 1-12 мес. после начала использования продукта. В другом случае при продукте с 0,5% острый дерматит развился за три дня. Иными словами, долгое беспроблемное использование не гарантирует отсутствия реакции в будущем.

Когда нужно обратиться к врачу?

• Если через недели или месяцы после начала использования на лице появились зуд, отёк или сыпь, похожая на экзему: прекратите использование и попросите оценку на контактный дерматит.
• Если на месте, где должно было осветлиться, пятно темнеет: не продолжайте, пусть лечение назначит врач.
• Если пятна широко распространены и симметричны, это может быть меласма; диагноз и рецептурные варианты — в компетенции врача.
• Если пятно растёт, кровоточит или меняет цвет: не занимайтесь уходовым средством, идите к дерматологу.
• Если вы беременны или кормите грудью: контролируемых данных недостаточно, не начинайте самостоятельно.

Чтобы испытать новый продукт, сделайте пробу на внутренней стороне предплечья или в сгибе локтя, два раза в день, в течение 7-10 дней. Для другого ингредиента с похожей целью смотрите страницу об арбутине.