Что такое арбутин? Разница между альфа- и бета-формами и связь с гидрохиноном

Обе формы арбутина состоят из одних и тех же двух частей: гидрохинона и глюкозы. Единственное отличие — пространственная ориентация связи, соединяющей их. Эта небольшая деталь, которую в химии называют альфа и бета, определяет, какие ферменты могут расщеплять молекулу, а значит, как она ведёт себя в коже. На этой странице описаны химия и регулирование; как пользоваться в рутине и обзор клинических исследований — в статье об арбутине и койевой кислоте в руководстве.

В чём разница между альфа- и бета-арбутином?

В таблице нет строки «какой сильнее — альфа», потому что ответа на этот вопрос пока нет.

На чём основано утверждение «альфа в десять раз сильнее»?

Насколько молекула замедляет фермент, измеряют значением IC50: концентрация, которая замедляет фермент вдвое, здесь выражена в миллимолях (мМ). Чем меньше число, тем сильнее молекула. Ниже приведены результаты разных лабораторий по одному и тому же вопросу.

Реклама описывает только первую строку. Среди причин различий называют источник и чистоту фермента, вещество, использованное в опыте, pH и гидрохинон, примешанный к соединению. Поскольку надёжного исследования, которое напрямую сравнивало бы обе формы на коже человека, не известно, вопрос о том, какая из них сильнее, остаётся открытым.

Превращается ли арбутин в гидрохинон?

Главный спор здесь, и источники смотрят не в одну сторону. Обширный обзор от 2021 года пишет, что большинство данных указывает на действие арбутина без высвобождения гидрохинона, но вопрос не решён. Научный комитет ЕС в мнении 2023 связывает действие альфа-арбутина в основном с высвобождением гидрохинона. По мнению комитета, на коже человека ферменты и бактерии в значительной мере расщепляют альфа-арбутин, а образующийся гидрохинон быстро исчезает, вероятно, связываясь с компонентами клеток.

Почему это важно? Гидрохинон запрещён в косметике в ЕС; единственное исключение — профессиональные системы искусственных ногтей, где допустимо 0,02%. Из-за подозрений на канцерогенность он имеет классификацию опасности, а у людей с тёмной кожей его связывают с тёмной пигментацией, которую называют экзогенным охронозом. Поскольку арбутин содержит эту молекулу в своей структуре, рассматривают три отдельных пути превращения: при хранении продукта, с помощью кожных бактерий и в лаборатории под УФ-излучением.

В предварительном мнении комитет указал, что без этих данных безопасную концентрацию установить нельзя. После того как производитель представил новое исследование методом снятия лентой (tape stripping), измерявшее высвобождение гидрохинона у добровольцев, в окончательном мнении комитет признал безопасными концентрации ниже, в том числе при совместном использовании. Близкий родственник, деоксиарбутин, находится в перечне запрещённых веществ ЕС.

Какие пределы для арбутина в ЕС?

• Альфа-арбутин: в креме для лица максимум 2%, в лосьоне для тела максимум 0,5%.
• Бета-арбутин: в креме для лица максимум 7%.
• Гидрохинон: должен оставаться максимально низким и не превышать неизбежного следового уровня. В новых исследованиях, представленных комитету, предел измерения составлял 3 ppm, предел обнаружения — 1 ppm.
• Сроки: несоответствующие продукты не могут выводиться на рынок с 1 февраля 2025, а продавать их нельзя с 1 ноября 2025.

Эти цифры получены из расчётов безопасности. Значит, 7% бета-арбутина не означает, что он в три раза сильнее 2% альфа-арбутина. Концентрации 5-7% альфа-арбутина, использовавшиеся в некоторых исследованиях, тоже выше предела ЕС; то же относится к продуктам, где указана такая концентрация. Поскольку эти пределы рассчитаны для крема для лица и лосьона для тела, нанесение крема для лица на большую площадь тела выходит за рамки расчёта.

На что смотреть при покупке и хранении?

• Смотрите, какая форма указана на этикетке. Просто «арбутин» означает бета, а не альфа.
• Избегайте продуктов с неполным списком ингредиентов или концентрацией выше предела ЕС. Тип пятна тоже влияет на выбор.
• Храните продукт в прохладном месте, не оставляйте в машине или в горячей ванной. Не смешивайте сырой порошок дома: вы не сможете контролировать pH и стабильность.
• Новый для вас продукт испытайте 7-10 дней, два раза в день, на внутренней стороне предплечья или в сгибе локтя. При покраснении или зуде прекратите использование.
• Для обеих форм фототоксичности не выявлено, но пятна вновь провоцирует солнце. Наносите широкополосный солнцезащитный крем не ниже SPF 30; обновляйте каждые 2 ч и после потоотделения или купания.
• Во время беременности и кормления грудью не начинайте средство от пятен самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом. Если пятно растёт, кровоточит или меняет цвет, обратитесь к дерматологу.