Retinol: что это, для чего нужен? Семейство витамина A и доказательства

Даже окончание «-ol» в названии многое говорит: retinol химически является спиртом. Другие члены семейства содержат тот же каркас с разными концевыми группами: retinal — альдегид, retinoic acid — кислота. Кожа не использует retinol в исходном виде, а сначала проводит его по этой цепочке. Большая часть эффектов крема начинается уже после этого превращения. Порядок нанесения и недельный график — не тема этой страницы; их см. в статье руководство по применению retinol.

Где retinol находится в семействе витамина A?

Ретиноид — общее название молекул, производных витамина A, которые действуют схожим биологическим образом. Короткий способ оценить силу продукта — посмотреть, сколько шагов нужно молекуле до активной формы.

Эфиры можно рассматривать как форму хранения витамина A в клетке. Их путь самый длинный: они утолщают верхний слой кожи меньше, чем retinol и retinoic acid.

Как retinol превращается в retinoic acid в коже?

1. От retinol к retinal. Ферменты retinol dehydrogenase или alcohol dehydrogenase превращают спиртовую группу в альдегидную. Этот шаг может идти и в обратную сторону.
2. От retinal к retinoic acid. Фермент retinal dehydrogenase превращает альдегид в кислоту. Обратного хода у этого шага нет.
3. Действие в ядре клетки. Retinoic acid связывается с рецепторами RAR в ядре. Эти рецепторы образуют пару с RXR и садятся на определённые участки ДНК, изменяя считывание некоторых генов.
4. Отключение. Ферменты CYP26 превращают retinoic acid в неактивные продукты, так что уровень активной формы держится под контролем.

Эта цепочка объясняет две вещи. Первая — разница в силе: поскольку требуется превращение, сообщается, что retinol примерно в 20 раз слабее retinoic acid. Вторая — разница в переносимости: в нормальной коже человека retinol, как и retinoic acid, утолщал верхний слой и повышал те же связывающие белки, но вызывал очень мало покраснения. Один из измеримых аналогов «обновления клеток», о котором говорят в описаниях кремов, — именно это. Реакция на ретиноид в виде зуда, жжения и шелушения чаще всего бывает с tretinoin и tazarotene и связана со свободной кислотной группой.

Обновление клеток и коллаген: насколько силён довод?

Биологический механизм хорошо понятен. Клинически картина скромнее: исследования небольшие, а самые яркие из них проведены на коже предплечья пожилых людей.

Первые два исследования лучше всего показывают механизм, но оба использовали концентрации выше 0,3% retinol в пересчёте, которые сегодня разрешены в ЕС. Поэтому результат нельзя напрямую перенести на серум, стоящий на полке. В наблюдении второго исследования эффект, похоже, не сохранялся: через 24 нед. после прекращения использования разница вернулась к исходной. Для более низких концентраций данные по лицу есть, но в основном они получены при поддержке производителей и касаются лёгкой или умеренной фотостарения: 0,1%.

В отношении солнца есть похожая находка: retinol подавлял ферменты (MMP), которые разрушают коллаген, запускаемые UV-излучением. Это объясняет связь с фотостарением, но не показывает, что он заменяет солнцезащиту. Ожидания соответственно: retinol — разумный вариант для мелких морщин и текстуры кожи, для результата нужны месяцы. Для большинства антивозрастных средств нужно не менее 6 нед., а для морщин — дольше. Данных о том, что глубокие морщины исчезают или провисание исправляется, нет.

Почему retinol в формуле легко портится?

При контакте со светом и воздухом retinol может превращаться в неактивные формы. В одном исследовании показано, что стабильность зависит от температуры, носителя и способа приготовления эмульсии. Поэтому два продукта с одинаковой концентрацией могут давать разный эффект. Эфиры в формуле стабильнее, но в коже им нужно пройти более длинный путь. В этом основной компромисс семейства retinol: чем ближе молекула к активной форме, тем сильнее и эффект, и раздражение.

С концентрацией тоже нет чёткой границы. В косметических продуктах сообщаются значения от 0,0015% до 0,3%, но оптимальная концентрация пока не установлена. Поэтому упаковка, которая не пропускает свет и ограничивает контакт с воздухом, важна не меньше процента на этикетке.

Верхний предел в ЕС и предупреждение о витамине A

В 2024 г. ЕС опубликовал регламент, который включил retinol, retinyl acetate и retinyl palmitate в список ограниченных веществ. Предел рассчитывается через «эквивалент retinol», который приравнивает три вещества к одной мере.

• Лосьон для тела: максимум 0,05% в эквиваленте retinol.
• Другие смываемые и остающиеся продукты: максимум 0,3% в эквиваленте retinol.
• Этикетка: обязательно предупреждение примерно такого содержания: «содержит витамин A, перед использованием учитывайте суточное потребление».
• Сроки: продукты, не соответствующие этим требованиям, с 1 ноября 2025 г. не могут выводиться на рынок ЕС, а с 1 мая 2027 г. не должны продаваться.

Причина — не в том, что крем сам по себе опасен. По европейской оценке безопасности, витамин A из косметики меньше, чем из продуктов питания, но прибавляется к общему потреблению. Для людей, получающих больше всего из питания и добавок, это может иметь значение: 5%-ная группа. В регламенте не упоминается retinal как таковой. В Турции косметические продукты регулируются собственным регламентом, и его приложения обновляются в соответствии со списками ЕС. Актуальное состояние для Турции см. в последней редакции регламента.

Кому стоит быть внимательнее, когда обращаться к врачу?

• Беременность, планирование беременности и грудное вскармливание: ретиноиды не используют, проконсультируйтесь с врачом. В руководстве подробно объясняется почему.
• Принимающие добавки с витамином A или пероральные ретиноиды: вы прямо попадаете под предупреждение на этикетке, спросите врача до начала.
• Розацеа, экзема, выраженная сухость: раздражение может ухудшить картину. Решение принимайте вместе с дерматологом.
• Область вокруг глаз: при ретиноидах, нанесённых рядом с глазом, сообщалось о конъюнктивите из-за раздражения.
• Солнце: светочувствительность проявляется особенно в первые недели. Используйте широкий спектр, не менее SPF 30, обновляя каждые 2 ч. и после пота или плавания.

Если появились отёк, пузыри или распространённая сыпь, прекратите использование продукта и обратитесь к врачу. Жжение, которое не проходит неделями, пигментные пятна, становящиеся заметнее на тёмной коже, и умеренные или тяжёлые прыщи тоже требуют осмотра дерматолога. Подходит ли рецептурный ретиноид и в какой дозе, решает врач.